лекарственный препарат. Описание, показания Октра, способ применения, дозировка.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий безбарвний розчин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармакологическое действие препарата Октра:

Может быть необходима коррекция дозы лекарственных препаратов, таких как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов для контроля жидкости и электролитного баланса при одновременном применении октреотида.

Может быть необходима коррекция дозы инсулина и сахароснижающих лекарственных средств при одновременном применении октреотида.

Установлено, что октреотид снижает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.

Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Ограниченные опубликованные данные свидетельствуют о том, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции ГР. Поскольку нельзя исключить наличие такого влияния у октреотида, следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).

Виробник

ПАТ «Фармак».

Діти

Дітям застосування препарату Октра® протипоказане через відсутність даних стосовно застосування октреотиду у педіатричній практиці.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Можливість застосування октреотиду вагітним жінкам не вивчалася, тому у період вагітності Октру® призначають тільки за життєвими показаннями.

Невідомо, чи потрапляє октреотид у материнське молоко. У разі необхідності застосування препарату, жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення та інші), на час прийому препарату слід утриматися від керування автотранспортом та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Категорія відпуску

За рецептом.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Місцезнаходження

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

Несумісність

Октреотиду ацетат є нестабільним у розчинах для повного парентерального харчування. Не застосовувати розчинники, які не зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози».

О препарате

Октра – гормон гипоталамуса, гипофиза.

Особливості застосування

Підшкірні введення. Пацієнти, які самі вводять препарат шляхом підшкірної ін’єкції, повинні отримати точні інструкції від лікаря або медсестри.

Щоб зменшити дискомфорт у місці введення рекомендується перед ін’єкцією довести температуру розчину до кімнатної. Необхідно уникати введення повторних ін’єкцій в те ж саме місце через короткий проміжок часу.

Ампули слід відкривати тільки перед введенням, залишки препарату слід утилізувати.

Внутрішньовенні інфузії. Розведений розчин залишається фізично та хімічно стабільним протягом щонайменше 24 годин при температурі не вище 25 °С.

Загальні. Оскільки іноді пухлини гіпофіза, що секретують гормон росту, можуть збільшуватися, спричиняючи серйозні ускладнення (наприклад звуження поля зору), суттєвим є ретельний моніторинг стану всіх пацієнтів. У випадку появи ознак збільшення пухлини, слід розглянути необхідність застосування альтернативних видів лікування.

Терапевтична користь зниження рівня гормону росту і нормалізація концентрації інсуліноподібного фактора росту 1 у жінок з акромегалією може потенційно відновити фертильність. Під час лікування октреотидом жінкам репродуктивного віку слід рекомендувати застосування адекватних методів контрацепції (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

У пацієнтів, які отримують тривалу терапію октреотидом, слід контролювати функцію щитовидної залози.

Явища, пов’язані з серцево-судинною системою. Нечасто повідомлялося про випадки брадикардії. Може знадобитися коригування дози таких препаратів, як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, препаратів, що контролюють баланс рідини або електролітний баланс.

Явища, пов’язані із жовчним міхуром. У 15-30 % пацієнтів, які отримують октреотид підшкірно тривалий час, спостерігається утворення каменів у жовчному міхурі. У більшості випадків утворення жовчних каменів не супроводжувалося появою симптомів. У зв’язку з цим рекомендується проведення ультразвукового обстеження жовчного міхура перед початком терапії Октрою® і кожні 6-12 місяців лікування.

При клінічних проявах жовчнокам’яну хворобу слід лікувати або шляхом застосування жовчних кислот, що розчиняють камені, або хірургічними методами.

Пухлини гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи. Під час лікування пухлин гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи зрідка може відбуватися раптова втрата симптоматичного контролю з боку Октри ®, що супроводжується швидким поверненням тяжких симптомів.

Метаболізм глюкози. Октреотид гальмує секрецію гормону росту, глюкагону та інсуліну. Тому може порушуватися переносимість глюкози після прийому їжі і в деяких випадках внаслідок тривалого введення препарату може виникнути персистуюча гіперглікемія.

У пацієнтів з інсуліномами може підвищитися інтенсивність та подовжитися тривалість гіпоглікемії. Ці пацієнти потребують ретельного нагляду особливо на початку терапії Октрою® та під час кожної зміни дозування. Очевидні коливання концентрації глюкози у крові можуть бути знижені завдяки частішому введенню менших доз.

Предлагаем ознакомиться  Шиповник махровый: характеристика и тонкости выращивания

У пацієнтів з цукровим діабетом I типу доза інсуліну може бути знижена. У пацієнтів без діабету та з діабетом типу II з частково інтактним резервом інсуліну введення Октри® може призвести до підвищення глікемії після їжі. Рекомендується ретельний контроль толерантності до глюкози та антидіабетичне лікування.

Варикозне розширення вен стравоходу. Оскільки епізоди кровотечі з варикозних вен стравоходу супроводжуються підвищеним ризиком розвитку інсулінзалежного діабету або зміною потреби в інсуліні у пацієнтів з раніше наявним діабетом, необхідно проводити належний моніторинг рівня глюкози у крові.

Місцеві реакції. Відсутні повідомлення про виникнення пухлин у місці ін’єкції у пацієнтів, які отримували лікування октреотидом тривалістю до 15 років.

Трофіка. У деяких хворих октреотид може порушувати всмоктування жирів.

У деяких пацієнтів спостерігали знижений рівень вітаміну B12 і аномальні результати тесту Шиллінга. У пацієнтів з авітамінозом вітаміну B 12 в анамнезі слід контролювати рівень цього вітаміну під час терапії Октрою®.

Пацієнти літнього віку. Відсутні дані щодо необхідності коригування дози пацієнтам літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки. У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення препарату може збільшитися, що потребує коригування підтримуючої дози.

Пацієнти з порушенням функції нирок. При порушенні функції нирок коригувати дозу октреотиду, який вводиться підшкірно, не потрібно.

Передозировка

Известно об ограниченном количестве случайной передозировки октреотида у взрослых и детей. У взрослых дозы находились в диапазоне 2400-6000 мкг / сут при введении путем непрерывной инфузии (100-250 микрограмм / час) или подкожно (1500 мкг три раза в сутки). Сообщалось о таких побочных явлениях: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатитных стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз.

Для детей дозы составляли 50-3000 мкг / сутки и вводили их путем непрерывной инфузии (2,1-500 мкг / час) или подкожно (50-100 мкг). Единственным нежелательным явлением была легкая гипергликемия.

У больных раком, получавших дозы октреотида 3000-30000 мкг / сут в виде разделенных доз подкожно, непредвиденные нежелательные явления не наблюдалось.

Лечение симптоматическое.

Передозировка

Незначительная передозировка данным препаратом не вызывает побочных явлений. При 100-кратной передозировке в 1000 мкг отмечались приливы крови к лицу, тошнота, диарея, которые прекращались в течение 24 часов.

В этом случае рекомендовано симптоматическое лечение.

Передозування

Симптоми: аритмія, гіпотензія, зупинка серця, гіпоксія мозку, панкреатит, стеатоз, діарея, слабкість, сонливість, втрата маси тіла, гепатомегалія та молочний ацидоз, гіперглікемія.

Лікування симптоматичне.

Побічні реакції

Побічні реакції розміщені за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту : дуже часто – діарея, біль у животі, нудота, метеоризм, холелітіаз; часто – диспепсія, блювання, здуття живота, стеаторея, часті рідкі випорожнення, знебарвлення калових мас, холецистит, утворення жовчних конкрементів, гіпербілірубінемія; у поодиноких випадках – прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, біль у животі та м’язова «напруга»; частота не встановлена – гострий панкреатит, гострий гепатит без холестазу, холестатичний гепатит. Холестаз, жовтяниця, холестатична жовтяниця.

Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, якщо не вживати їжі до або одразу після підшкірного введення октреотиду, вводити препарат рекомендується між прийомами їжі або перед сном.

Порушення з боку нервової системи : дуже часто – головний біль; часто – запаморочення, астенія.

Порушення з боку ендокринної системи : часто – гіпотиреоз, дисфункція щитовидної залози (наприклад знижений рівень тиреостимулюючого гормону, знижений рівень загального T4, знижений рівень вільного T4).

Порушення метаболізму: дуже часто – гіперглікемія; часто – гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози, анорексія; нечасто – дегідратація.

Загальні порушення і порушення у місці введення: дуже часто – біль у місці ін’єкції.

Біль або відчуття гострого болю, поколювання або печіння у місці підшкірної ін’єкції з почервонінням та набряком рідко тривають довше 15 хвилин. Місцевий дискомфорт можна зменшити, якщо нагріти розчин перед ін’єкцією до кімнатної температури або шляхом введення меншого об’єму більш концентрованого розчину.

Лабораторні дослідження: часто – підвищення рівня трансаміназ; частота не встановлена – підвищення рівня лужної фосфатази, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази.

Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: часто – свербіж, висипання, алопеція; частота не встановлена – кропив’янка.

Порушення з боку системи дихання: часто – диспное.

Порушення з боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія; нечасто – тахікардія; частота не встановлена – аритмія. У пацієнтів з акромегалією і карциноїдним синдромом спостерігали такі зміни на ЕКГ, як подовження інтервалу QT, зсуви осі, рання реполяризація, низький вольтаж, R/S перехід, раннє збільшення хвилі R, неспецифічні зміни хвилі ST-T.

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілаксія.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется в облегчении симптомов при лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы, в частности:

– карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома;

– ВИПом;

– глюкагоном.

Не является противоопухолевым лекарственным средством для этих пациентов.

Предлагаем ознакомиться  Можно ли пить сырой сок из тыквы

Применяют для снижения силы симптомов, связанных с функциональными эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы, а именно – для симптоматического контроля и уменьшения количества гормона роста и соматомедина в плазме больных акромегалией при:

– непродолжительном лечении перед проведением операций на гипофизе;

– длительном лечении пациентов, которым не обеспечен соответствующий контроль после операции на гипофизе, радиотерапии или в промежуточном периоде до наступления положительного эффекта радиотерапии.

Не назначают неоперабельным больным акромегалией, хотя лечение данным препаратом и может дать некоторое уменьшение размеров.

Также применяют в качестве предупреждения развития послеоперационных осложнений на поджелудочной железе, а также при лечении рефрактерной диареи больных СПИДом.

Показання

– Акромегалія – для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів гормону росту (ГР) та інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1) у плазмі у тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування і променевої терапії. Препарат показаний також для лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткочасного лікування у проміжках між курсами променевої терапії доти, поки повністю не розвинеться її ефект.

– Полегшення симптомів, пов’язаних з ендокринними пухлинами шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і підшлункової залози: карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому; ВІПоми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду); глюкагономи; гастриноми/синдром Золлінгера-Еллісона – зазвичай у комбінації з антагоністами гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторами протонного насоса; інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту). Октра® не є протипухлинним препаратом, і його застосування не може призвести до виліковування даної категорії хворих.

– Рефрактерна діарея у хворих на СНІД.

– Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.

– Зупинка кровотечі і профілактика рецидивів кровотечі із варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад з ендоскопічною склерозивною терапією).

Применение при беременности

Существует ограниченное количество данных (менее 300 результатов) о лечении октреотидом беременных женщин, однако примерно в одной трети случаев результаты беременности неизвестны.Большинство отчетов было получено после постмаркетингового применения октреотида, и доля беременных женщин среди пациенток с акромегалией составила более 50%.

В исследовании на животных не было выявлено прямых или косвенных вредных эффектов относительно репродуктивной системы.

Желательно избегать назначения Октры ® в период беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять при лечении беременных женщин. В то же время исследования не показали токсического воздействия на плод или организм женщины.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотида или другим компонентам препарата.

Состав и свойства

действующее вещество: octreotide;

1 мл раствора содержит октреотида ацетата 0,1 мг в пересчёте на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Октра – синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У животных октреотид является более мощным ингибитором высвобождения гормона роста, глюкагона и инсулина, чем соматостатин, с большей селективностью относительно угнетения гормона роста и глюкагона.

У здоровых лиц октреотид угнетает: секрецию гормона роста, которая стимулируется аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, которая стимулируется приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, которая вызывается тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид угнетает гормон роста больше, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста – 1 (ИФР-1) в плазме крови. Угнетение ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных; снижение уровня ГР в плазме крови менее 5 нг/мл достигается приблизительно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов как головная боль, гипергидроз, утомляемость, боль в суставах, парестезии и синдром запястного канала. У больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, лечение октреотидом может привести к уменьшению размеров опухоли.

У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы октреотид вследствие его разных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые все еще имеют симптомы, связанные с опухолями, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургические методы лечения, эмболизацию печеночных артерий и разную химиотерапию, например применение стрептозотоцина и 5-фторурацила.

При карциноидных опухолях применение октреотида может привести к уменьшению выраженности таких симптомов как ощущение приливов и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскрецией 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

Предлагаем ознакомиться  Лука в пьесе "На дне" Горького: образ, характеристика, описание, биография, история жизни

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для этого состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что дает возможность отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, которые являются характерными для этого состояния. Октреотид не проявляет какого-либо существенного влияния на сахарный диабет легкой степени, который часто наблюдается при глюкагономах и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах.

У больных, страдающих диареей, октреотид способствует ее уменьшению, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение сохраняется стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяющийся как монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, или антагонистами Н2-рецепторов, может снизить секрецию кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и относительно диареи. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме крови.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эффект, однако, может быть кратковременным – приблизительно 2 часа. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период.

У больных с опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами),октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, очевидно, связано с угнетением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретённого иммунодефицита (СПИД)применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации испражнений примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, которая не контролируется адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.

У больных, которым проводят операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических фистул, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печениприменение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению пятидневного выживания.

Фармакокинетика.

После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения – 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Период полувыведения после подкожной инъекции препарата – 100 минут. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 минут соответственно. Большая часть введенной дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32 % выводится в неизмененном виде с мочой.

Условия хранения:

Хранить препарат Октра следует в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: октреотид.

Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: маннит, натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

Выпускается в форме р-ра для инъекций, фасованного в ампулы, в дозировке по 100 мкг на 1 мл препарата.

Способ применения и дозы

Применяют подкожно или внутривенно. Все дозировки и схемы лечения назначаются и корректируются опытным врачом.

При эндокринных опухолях – подкожно, или внутривенно болюсно, в дозировке 50 мкг, 1-з2 раза в сутки, постепенно ее повышая до 100-200 мкг по 3 раза в сутки. Если через 7 дней эффекта нет – лечение прекращают.

При акромегалии препарат – подкожно в начальной дозе 50-100 мкг, с интервалами в 12 ч, повышая постепенно (по индивидуальным показателям) до 200-300 мкг. Если через 30 дней эффекта нет – лечение прекращают.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе – подкожно первую дозу в 100 мкг вводят за 60 минут до операции, после нее – еще 100 мкг трижды в день, в течение 7 суток. Если через 7 дней эффекта нет – лечение прекращают. Если эффект заметен – подбирают поддерживающую дозировку.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 2°С до 8 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 1 мл в ампулі. По 5 ампул у пачці.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Температура хранения не должна быть ниже 2 или выше 8°С.

Фармакотерапевтична група

Препарати гормонів для системного застосування. Гіпоталамічні гормони. Гормони, що гальмують ріст. Код АТС Н01С В02.

Оцените статью
Выращивание
Adblock detector